1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Dopamine Receptor

Dopamine Receptor (多巴胺受体)

多巴胺受体 (Dopamine Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体,在脊椎动物中枢神经系统 (CNS) 中占有重要地位。神经递质多巴胺是多巴胺受体的主要内源性配体。多巴胺受体参与许多神经过程,包括动机、愉悦、认知、记忆、学习和精细运动控制,以及神经内分泌信号的调节。异常的多巴胺受体信号和多巴胺能神经功能与多种神经精神疾病有关。因此,多巴胺受体是常见的神经药物靶点;抗精神病药通常是多巴胺受体拮抗剂,而精神兴奋剂通常是多巴胺受体的间接激动剂。多巴胺受体至少有五种亚型,即 D1、D2、D3、D4 和 D5。D1 和 D5 受体是多巴胺受体 D1 样家族的成员,而 D2、D3 和 D4 受体是 D2 样家族的成员。

Dopamine Receptors are a class of G protein-coupled receptors that are prominent in the vertebrate central nervous system (CNS). The neurotransmitter dopamine is the primary endogenous ligand for dopamine receptors. Dopamine receptors are implicated in many neurological processes, including motivation, pleasure, cognition, memory, learning, and fine motor control, as well as modulation of neuroendocrine signaling. Abnormal dopamine receptor signaling and dopaminergic nerve function is implicated in several neuropsychiatric disorders. Thus, dopamine receptors are common neurologic drug targets; antipsychotics are often dopamine receptor antagonists while psychostimulants are typically indirect agonists of dopamine receptors. There are at least five subtypes of dopamine receptors, D1, D2, D3, D4, and D5. The D1 and D5 receptors are members of the D1-like family of dopamine receptors, whereas the D2, D3 and D4receptors are members of the D2-like family.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-106079
    Fezolamine Inhibitor
    Fezolamine 是一种口服活性的非三环化合物,具有抗抑郁活性。
    Fezolamine
  • HY-B1059R
    Levosulpiride (Standard)

    左舒必利 (Standard)

    Antagonist
    Levosulpiride (Standard)是 Levosulpiride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Levosulpiride (RV-12309) 是Sulpiride的(S)对映体, 是多巴胺D2受体拮抗剂。
    Levosulpiride (Standard)
  • HY-14539S3
    Clozapine-d3

    氯氮平-d3

    Antagonist
    Clozapine-d3 (HF 1854-d3) 是氘代标记的 Clozapine。Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力,是多巴胺受体的有效拮抗剂,Ki 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体,Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。
    Clozapine-d<sub>3</sub>
  • HY-A0081R
    Fluphenazine dihydrochloride (Standard)

    盐酸氟奋乃静 (标准品)

    Inhibitor
    Fluphenazine (dihydrochloride) (Standard) 是 Fluphenazine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fluphenazine dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dihydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dihydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
    Fluphenazine dihydrochloride (Standard)
  • HY-101078A
    (±)-Epibatidine dihydrochloride Inhibitor
    (±)-Epibatidine (CMI 545) dihydrochloride 是 nicotinic 的激动剂,具有有效的镇痛活性。(±)-Epibatidine (CMI 545) dihydrochloride 是一种最初来自青蛙皮肤的生物碱。(±)-Epibatidine (CMI 545) dihydrochloride 对多种其他中枢受体几乎没有或没有活性,包括阿片受体、毒蕈碱受体、肾上腺素能受体、多巴胺受体、5-羟色胺受体和 γ-氨基丁酸受体[1 ]
    (±)-Epibatidine dihydrochloride
  • HY-B1613AR
    Clebopride malate (Standard)

    苹果酸氯波必利 (Standard)

    Antagonist
    Clebopride malate (Standard)是 Clebopride malate (HY-B1613A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clebopride malate 是一种口服有效的 dopamine Receptor 拮抗剂。Clebopride malate 作用于多巴胺 D2 受体,具有止吐和促动力作用。Clebopride malate 可用于功能性胃肠病研究。
    Clebopride malate (Standard)
  • HY-14545B
    SEP-4199
    SEP-4199 是 Aramisulpride (HY-109167) 和 Esamisulpride (HY-126068) 按 85:15 的比例组成的非消旋体。SEP-4199 与消旋体相比对两种不同受体(5-HT7RD2R)的相对效力表现出显著差异。SEP-4199 具有抗抑郁作用。
    SEP-4199
  • HY-14542S
    Ziprasidone-d8

    齐哌西酮D8

    Antagonist
    Ziprasidone-d88是Ziprasidone的氘代标记化合物。
    Ziprasidone-d<sub>8</sub>
  • HY-W654010
    Lurasidone-d8-1 hydrochloride

    盐酸鲁拉西酮-d8-1

    Antagonist
    Lurasidone-d8-1 (hydrochloride) 是氘代标记的 Lurasidone (Hydrochloride)。Lurasidone (Hydrochloride) (SM-13496 (Hydrochloride)) 是 dopamine D25-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
    Lurasidone-d<sub>8</sub>-1 hydrochloride
  • HY-159942
    5-HT7R antagonist 3 Modulator
    5-HT7R antagonist 3 (Compound 6.4) 是一种选择性的 5-HT7R 拮抗剂,Ki 为 8 nM,而针对 D2R5-HT1AR5-HT2ARKi 分别为 511 nM、8930 nM 和 5786 nM。 5-HT7R antagonist 3 在小鼠中具有抗抑郁和焦虑活性。
    5-HT7R antagonist 3
  • HY-16567S
    Asenapine-13C,d3 hydrochloride

    阿塞那平盐酸盐-13C,d3

    Antagonist
    Asenapine-13C,d3 (hydrochloride) 是一种 13C- 和氘代标记的 Asenapine (hydrochloride)。Asenapine hydrochloride,一种抗精神病活性分子,同时是 5-HT (1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 Dopamine (D2,D3,D4) 受体的拮抗剂,对 5-HT 受体的 Ki 值分别为 0.03-4.0 nM,多巴胺受体的 Ki 值分别为 1.3,0.42,1.1 nM。
    Asenapine-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub> hydrochloride
  • HY-126635R
    Mafoprazine (Standard) Antagonist
    Mafoprazine (Standard)是 Mafoprazine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mafoprazine 是一种苯基哌嗪衍生物,具有对神经元受体有不同亲和力,可能主要通过D2受体阻断和α-肾上腺素能活性发挥抗精神病作用,且可增加多巴胺代谢产物的活性。
    Mafoprazine (Standard)
  • HY-124270
    Sibenadet hydrochloride Agonist
    Sibenadet hydrochloride (AR-C68397AA)是一种双重D2多巴胺受体 β -肾上腺素受体激动剂,具有支气管扩张活性。对慢性阻塞性肺疾病(COPD)症状动物模型的研究表明,Sibenadet hydrochloride能有效抑制感觉神经活动,从而减少反射性咳嗽、粘液产生和呼吸急促
    Sibenadet hydrochloride
  • HY-101313
    (S)-Remoxipride Antagonist
    (S)-Remoxipride ((-)-Remoxipride) 是选择性的多巴胺 D2-receptor 拮抗剂,IC50 值为 1.57 μM。(S)-Remoxipride 可以用于精神障碍的研究。
    (S)-Remoxipride
  • HY-103407
    PD 168568 Antagonist
    PD 168568 是一种口服有效的多巴胺受体 D4 (DRD4) 拮抗剂。PD 168568 含有异吲哚啉酮,对 D4 受体相对于 D2 和 D3 具有选择性,其 Ki 值分别为 8.8、1842 和 2682 nM。PD 168568 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 研究。
    PD 168568
  • HY-P3958
    BIM-23027 Agonist 99.76%
    BIM-23027 是一种 sst2 受体的选择性激动剂 (EC50=0.32 nM),与生长抑素 (SRIF, 一种环状十四肽) 具有相似的作用。BIM-23027 刺激多巴胺释放,并由 Glu 依赖机制介导。
    BIM-23027
  • HY-14546A
    Aripiprazole monohydrate Agonist
    Aripiprazole (OPC-14597) monohydrate 是一种非典型抗精神病药,是一种有效、高亲和力的多巴胺 D2 受体部分激动剂。Aripiprazole monohydrate 在 5-HT2B5-HT2A 受体上是一种反向激动剂,并在 5-HT1A5-HT2CD3D4 受体上显示部分激动剂作用。Aripiprazole monohydrate 可用于精神分裂症和 COVID19 的研究。
    Aripiprazole monohydrate
  • HY-A0019AS
    Paliperidone palmitate-d4
    Paliperidone palmitate-d4 (9-Hydroxyrisperidone palmitate-d4) 是 Paliperidone palmitate (HY-A0019A) 的氘代物。Paliperidone palmitate 是一种口服有效、可以通过血脑屏障的多巴胺 D2 受体和 5-羟色胺 2A (5-HT2A) 受体的竞争性拮抗剂。Paliperidone palmitate 通过与多巴胺 D2 受体和 5-HT2A 受体结合,竞争性地抑制多巴胺和 5-羟色胺的作用,调节神经递质系统的平衡,从而发挥抗精神病活性。Paliperidone palmitate 主要用于精神分裂症的研究。
    Paliperidone palmitate-d<sub>4</sub>
  • HY-12520B
    (R)-SKF 38393 hydrochloride Antagonist
    (R)-SKF 38393 hydrochloride 是一种有效的选择性 D1 多巴胺受体拮抗剂。(R)-SKF 38393 hydrochloride 抑制 G 蛋白偶联内向整流钾 (GIRK) 通道。
    (R)-SKF 38393 hydrochloride
  • HY-129682
    LY125180 Inhibitor
    LY125180 竞争性抑制皮层突触体对 serotoninnorepinephrine 和纹状体突触体对 dopamine 的摄取,其Ki 值分别为 0.06、2.2 和 2.5 μM。
    LY125180
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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